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小分子

小分子(英語:small molecule)是一个有机化学概念。一般将分子量小于900道尔顿有机化合物分子称为小分子[1]。小分子的直径以纳米计。目前大部分药物都是小分子类药物,蛋白质核酸生物大分子的基本组成单位(如氨基酸核糖核苷酸脱氧核苷酸)也是小分子。

小分子药物一般是抑制剂,通过干扰蛋白间相互作用起效[2]

药理学

目前大部分的药物都是小分子药物[3] 。小分子的分子量上限一般设在900道尔顿。这是因为900道尔顿以下的分子在人体内能较快速地扩散进入细胞,到达作用靶点[1][4]。根据里宾斯基五规则口服给药的小分子药物的分子量最好能低于500道尔顿,否则损耗率会出现明显上升[5][6]

参见

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Macielag MJ. Chemical properties of antibacterials and their uniqueness. Dougherty TJ, Pucci MJ (编). Antibiotic Discovery and Development. 2012: 801–2 [2020-01-16]. ISBN 978-1-4614-1400-1. (原始内容于2020-08-18). The majority of [oral] drugs from the general reference set have molecular weights below 550. In contrast the molecular-weight distribution of oral antibacterial agents is bimodal: 340–450 Da but with another group in the 700–900 molecular weight range. 
  2. ^ Arkin MR, Wells JA. Small-molecule inhibitors of protein-protein interactions: progressing towards the dream. Nature Reviews Drug Discovery. April 2004, 3 (4): 301–17. PMID 15060526. doi:10.1038/nrd1343. 
  3. ^ Samanen J. Chapter 5.2 How do SMDs differ from biomolecular drugs?. Ganellin CR, Jefferis R, Roberts SM (编). Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: theory and case studies Kindle. New York: Academic Press. 2013: 161–203 [2020-01-16]. ISBN 978-0-12-397176-0. doi:10.1016/B978-0-12-397176-0.00005-4. (原始内容于2020-09-02). Table 5.13: Route of Administration: Small Molecules: oral administration usually possible; Biomolecules: Usually administered parenterally 
  4. ^ Veber DF, Johnson SR, Cheng HY, Smith BR, Ward KW, Kopple KD. Molecular properties that influence the oral bioavailability of drug candidates. J. Med. Chem. 2002, 45 (12): 2615–23. PMID 12036371. doi:10.1021/jm020017n. 
  5. ^ Lipinski CA. Lead-and drug-like compounds: the rule-of-five revolution. Drug Discovery Today: Technologies. 2004, 1 (4): 337–341. PMID 24981612. doi:10.1016/j.ddtec.2004.11.007. 
  6. ^ Leeson PD, Springthorpe B. The influence of drug-like concepts on decision-making in medicinal chemistry. Nature Reviews Drug Discovery. 2007, 6 (11): 881–90. PMID 17971784. doi:10.1038/nrd2445. 

小分子, 英語, small, molecule, 是一个有机化学概念, 一般将分子量小于900道尔顿的有机化合物分子称为, 的直径以纳米计, 目前大部分药物都是类药物, 蛋白质, 核酸等生物大分子的基本组成单位, 如氨基酸, 核糖核苷酸, 脱氧核苷酸, 也是, 药物一般是抑制剂, 通过干扰蛋白间相互作用起效, 药理学, 编辑目前大部分的药物都是药物, 的分子量上限一般设在900道尔顿, 这是因为900道尔顿以下的分子在人体内能较快速地扩散进入细胞, 到达作用靶点, 根据里宾斯基五规则, 口服给药的药物的分子量最好. 小分子 英語 small molecule 是一个有机化学概念 一般将分子量小于900道尔顿的有机化合物分子称为小分子 1 小分子的直径以纳米计 目前大部分药物都是小分子类药物 蛋白质 核酸等生物大分子的基本组成单位 如氨基酸 核糖核苷酸 脱氧核苷酸 也是小分子 小分子药物一般是抑制剂 通过干扰蛋白间相互作用起效 2 药理学 编辑目前大部分的药物都是小分子药物 3 小分子的分子量上限一般设在900道尔顿 这是因为900道尔顿以下的分子在人体内能较快速地扩散进入细胞 到达作用靶点 1 4 根据里宾斯基五规则 口服给药的小分子药物的分子量最好能低于500道尔顿 否则损耗率会出现明显上升 5 6 参见 编辑大分子 生物大分子 前药参考资料 编辑 1 0 1 1 Macielag MJ Chemical properties of antibacterials and their uniqueness Dougherty TJ Pucci MJ 编 Antibiotic Discovery and Development 2012 801 2 2020 01 16 ISBN 978 1 4614 1400 1 原始内容存档于2020 08 18 The majority of oral drugs from the general reference set have molecular weights below 550 In contrast the molecular weight distribution of oral antibacterial agents is bimodal 340 450 Da but with another group in the 700 900 molecular weight range Arkin MR Wells JA Small molecule inhibitors of protein protein interactions progressing towards the dream Nature Reviews Drug Discovery April 2004 3 4 301 17 PMID 15060526 doi 10 1038 nrd1343 Samanen J Chapter 5 2 How do SMDs differ from biomolecular drugs Ganellin CR Jefferis R Roberts SM 编 Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development theory and case studies Kindle New York Academic Press 2013 161 203 2020 01 16 ISBN 978 0 12 397176 0 doi 10 1016 B978 0 12 397176 0 00005 4 原始内容存档于2020 09 02 Table 5 13 Route of Administration Small Molecules oral administration usually possible Biomolecules Usually administered parenterally Veber DF Johnson SR Cheng HY Smith BR Ward KW Kopple KD Molecular properties that influence the oral bioavailability of drug candidates J Med Chem 2002 45 12 2615 23 PMID 12036371 doi 10 1021 jm020017n Lipinski CA Lead and drug like compounds the rule of five revolution Drug Discovery Today Technologies 2004 1 4 337 341 PMID 24981612 doi 10 1016 j ddtec 2004 11 007 Leeson PD Springthorpe B The influence of drug like concepts on decision making in medicinal chemistry Nature Reviews Drug Discovery 2007 6 11 881 90 PMID 17971784 doi 10 1038 nrd2445 取自 https zh wikipedia org w index php title 小分子 amp oldid 67620161, 维基百科,wiki,书籍,书籍,图书馆,

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