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可卡因

可卡因(英語:Cocaine),又譯為古柯碱,為一種莨菪烷類生物鹼興奮劑,是一種毒品[8]。可能造成思覺失調欣快感或者精神激動英语Psychomotor agitation等心理影響;生理上的症狀可能包括心跳過速、出汗與瞳孔放大[9]。高劑量的可卡因會造成高血壓中暑[10]。使用後數秒到分鐘即產生藥效,並持續5到90分鐘[9]。可卡因偶爾也會用於醫療用途,例如局部麻醉與減少鼻部手術的出血[11]

可卡因
臨床資料
其他名稱benzoylmethylecgonine
AHFS英语American Society of Health-System Pharmacists/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
依賴性生理: 高[1][2]
心理: 高[2]
成癮性[3]
给药途径外用口服吹入英语insufflation (medicine)靜脈注射
ATC碼
  • N01BC01 (WHO) R02AD03, S01HA01, S02DA02
法律規範狀態
法律規範
  • : 受管控(S8)
  • : Schedule I
  • : Class A
  • : Class A
  • : Schedule II
  • : 一級毒品
  • UN: Narcotic Schedules I and III
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度口服:33%[4]
Insufflated英语Insufflation (medicine): 60[5]–80%[6]
Nasal spray英语Nasal spray: 25[7]–43%[4]
药物代谢肝臟CYP3A4
生物半衰期1 小時
排泄途徑腎臟(苯甲酰芽子堿英语benzoylecgonine芽子鹼甲酯英语Ecgonine
识别信息
CAS号50-36-2  
PubChem CID
  • 5760
IUPHAR/BPS
  • 2286
DrugBank
  • DB00907 
ChemSpider
  • 10194104 
UNII
  • I5Y540LHVR
KEGG
  • D00110 
ChEBI
  • CHEBI:27958 
ChEMBL
  • ChEMBL120901 N
PDB配體ID
  • COC (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
  • DTXSID2038443
ECHA InfoCard100.000.030
化学信息
化学式C17H21NO4
摩尔质量303.353 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • 交互式图像
熔点98 °C(208 °F)
沸点187 °C(369 °F)
水溶性HCl: 1800–2500 mg/mL (20 °C)
Cocaine」的各地常用別名
中国大陸可卡因
臺灣古柯鹼
港澳可卡因
從可卡樹葉提煉的純古柯鹼

可卡因具有成癮性,原因是由於其作用於腦中的獎賞路徑英语mesolimbic pathway。短時間使用後,會出現依賴性的高風險。使用可卡因也會增加中風心肌梗死、肺部問題、敗血症猝死的風險[8][12]。一般街頭非法販賣的可卡因,常會混入局部麻醉藥、玉米澱粉、奎寧或者醣類等會增加額外毒性的物質[13]。又如,混合了高爆炸藥的可卡因粉末称作布朗布朗(英語:Brown-brown),因部分高爆炸藥通常含有可用於治療心臟疾病的硝酸甘油,可造成血管舒張,令可卡因自由地在人體血管內移動。

持續反覆使用可卡因,會导致感覺快樂的能力減少與身體疲累[8]

可卡因是5-羟色胺去甲基腎上腺素,和多巴胺再摄取抑制剂,會使腦部這三種神經遞質的濃度上升[8]。可卡因可以輕易地通過血腦屏障,而且可能會造成血腦屏障的破壞[14][15]。可卡因是由古柯的葉子製成,此植物的主要產地在南美[9]。2013年合法生產的可卡因數量為419公斤[16]。估計美國每年非法可卡因的市場在一千億到五千億美金之間,可卡因可再經過進一步的加工,製成霹靂可卡因[8]

每年用藥人數約在1,400萬至2,100萬人之間,其中北美洲的用量最大,其次為歐洲和南美洲[8]。其中 1-3% 的已開發國家人口在其一生中至少使用過可卡因一次[17]。2013年,可卡因直接導致約4,300人死亡,比起1990年的2,400人上升了許多。祕魯人英语Peruvians從遠古時代就有嚼食古柯葉的習俗[13]。1860年,可卡因首次由古柯樹的古柯葉內純化出來[8]。1961年起,國際麻醉品單一公約要求各國將所有非醫學用途的可卡因使用列入刑事罪行規範[18]

歷史

  • 最早是亚美利哥·韦斯普奇於西元1499年寫下他對於嚼古柯葉者的印象,這是歐洲人最早的相關記載。在他眼中,這種人兩頰塞滿奇怪的草藥,反芻般地咀嚼不停,實在是他所見過最醜陋最野蠻的人[19]
  • 1855年,德國化學家斐德烈英语Friedrich Gaedcke首度從古柯葉中提取出麻藥成份,並命名為「Erythroxylon」。四年後,斐德烈的同事纽曼(A.Newman)又精製出更高純度的物質,替名為「古柯鹼」(Cocaine)。首部以古柯樹為研究的藥用書籍則在1859年出版。
  • 1860年,已有醫生由古柯葉中提煉出古柯鹼,並作為醫學用之麻醉藥品
  • 1880年代初期,化学家马林安尼英语Angelo Mariani (chemist)发明含有古柯碱的药酒,这种药酒被认为是可口可乐的前身。
  • 1884年,著名的心理學家佛洛伊德推薦使用古柯鹼來作為酒精嗎啡上癮之替代藥品。
  • 1886年問世之可口可樂,尚含有微量古柯鹼,不過可口可樂后於1906年排除此配方。
  • 2009年時,紅牛能量飲料曾被台灣及香港驗出有微量古柯鹼成份,但不會影響人體。

參考文獻

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可卡因, 布朗布朗, 毒品, 重定向至此, 關於瑞士聯邦下设的一个镇, 請見, 布朗布朗, 维基百科中的醫學内容仅供参考, 並不能視作專業意見, 如需獲取醫療幫助或意見, 请咨询专业人士, 詳見醫學聲明, 英語, cocaine, 又譯為古柯碱, 為一種莨菪烷類生物鹼與興奮劑, 是一種毒品, 可能造成思覺失調, 欣快感或者精神激動, 英语, psychomotor, agitation, 等心理影響, 生理上的症狀可能包括心跳過速, 出汗與瞳孔放大, 高劑量的會造成高血壓或中暑, 使用後數秒到分鐘即產生藥效, 並持. 布朗布朗 毒品 重定向至此 關於瑞士聯邦下设的一个镇 請見 布朗布朗 维基百科中的醫學内容仅供参考 並不能視作專業意見 如需獲取醫療幫助或意見 请咨询专业人士 詳見醫學聲明 可卡因 英語 Cocaine 又譯為古柯碱 為一種莨菪烷類生物鹼與興奮劑 是一種毒品 8 可能造成思覺失調 欣快感或者精神激動 英语 Psychomotor agitation 等心理影響 生理上的症狀可能包括心跳過速 出汗與瞳孔放大 9 高劑量的可卡因會造成高血壓或中暑 10 使用後數秒到分鐘即產生藥效 並持續5到90分鐘 9 可卡因偶爾也會用於醫療用途 例如局部麻醉與減少鼻部手術的出血 11 可卡因臨床資料其他名稱benzoylmethylecgonineAHFS 英语 American Society of Health System Pharmacists Drugs comMicromedex详细消费者药物信息依賴性生理 高 1 2 心理 高 2 成癮性高 3 给药途径外用 口服 吹入 英语 insufflation medicine 靜脈注射ATC碼N01BC01 WHO R02AD03 S01HA01 S02DA02法律規範狀態法律規範澳 受管控 S8 加 Schedule I 新 Class A 英 Class A 美 Schedule II 臺 一級毒品 UN Narcotic Schedules I and III 处方药 only 藥物動力學數據生物利用度口服 33 4 Insufflated 英语 Insufflation medicine 60 5 80 6 Nasal spray 英语 Nasal spray 25 7 43 4 药物代谢肝臟 CYP3A4 生物半衰期1 小時排泄途徑腎臟 苯甲酰芽子堿 英语 benzoylecgonine 和芽子鹼甲酯 英语 Ecgonine 识别信息IUPAC命名法 methyl 1R 2R 3S 5S 3 benzoyloxy 8 methyl 8 azabicyclo 3 2 1 octane 2 carboxylateCAS号50 36 2 PubChem CID5760IUPHAR BPS2286DrugBankDB00907 ChemSpider10194104 UNIII5Y540LHVRKEGGD00110 ChEBICHEBI 27958 ChEMBLChEMBL120901 NPDB配體IDCOC PDBe RCSB PDB CompTox Dashboard 英语 CompTox Chemicals Dashboard EPA DTXSID2038443ECHA InfoCard100 000 030化学信息化学式C 17H 21N O 4摩尔质量303 353 g mol3D模型 JSmol 英语 JSmol 交互式图像熔点98 C 208 F 沸点187 C 369 F 水溶性HCl 1800 2500 mg mL 20 C SMILES CN1 C H 2CC C H 1 C H C OC O C H OC C3 CC CC C3 O C2InChI InChI 1S C17H21NO4 c1 18 12 8 9 13 18 15 17 20 21 2 14 10 12 22 16 19 11 6 4 3 5 7 11 h3 7 12 15H 8 10H2 1 2H3 t12 13 14 15 m0 s1 Key ZPUCINDJVBIVPJ LJISPDSOSA N Cocaine 的各地常用別名中国大陸可卡因臺灣古柯鹼港澳可卡因從可卡樹葉提煉的純古柯鹼 可卡因具有成癮性 原因是由於其作用於腦中的獎賞路徑 英语 mesolimbic pathway 短時間使用後 會出現依賴性的高風險 使用可卡因也會增加中風 心肌梗死 肺部問題 敗血症與猝死的風險 8 12 一般街頭非法販賣的可卡因 常會混入局部麻醉藥 玉米澱粉 奎寧或者醣類等會增加額外毒性的物質 13 又如 混合了高爆炸藥的可卡因粉末称作布朗布朗 英語 Brown brown 因部分高爆炸藥通常含有可用於治療心臟疾病的硝酸甘油 可造成血管舒張 令可卡因自由地在人體血管內移動 持續反覆使用可卡因 會导致感覺快樂的能力減少與身體疲累 8 可卡因是5 羟色胺 去甲基腎上腺素 和多巴胺的再摄取抑制剂 會使腦部這三種神經遞質的濃度上升 8 可卡因可以輕易地通過血腦屏障 而且可能會造成血腦屏障的破壞 14 15 可卡因是由古柯的葉子製成 此植物的主要產地在南美 9 2013年合法生產的可卡因數量為419公斤 16 估計美國每年非法可卡因的市場在一千億到五千億美金之間 可卡因可再經過進一步的加工 製成霹靂可卡因 8 每年用藥人數約在1 400萬至2 100萬人之間 其中北美洲的用量最大 其次為歐洲和南美洲 8 其中 1 3 的已開發國家人口在其一生中至少使用過可卡因一次 17 2013年 可卡因直接導致約4 300人死亡 比起1990年的2 400人上升了許多 祕魯人 英语 Peruvians 從遠古時代就有嚼食古柯葉的習俗 13 1860年 可卡因首次由古柯樹的古柯葉內純化出來 8 1961年起 國際麻醉品單一公約要求各國將所有非醫學用途的可卡因使用列入刑事罪行規範 18 歷史 编辑最早是亚美利哥 韦斯普奇於西元1499年寫下他對於嚼古柯葉者的印象 這是歐洲人最早的相關記載 在他眼中 這種人兩頰塞滿奇怪的草藥 反芻般地咀嚼不停 實在是他所見過最醜陋最野蠻的人 19 1855年 德國化學家斐德烈 英语 Friedrich Gaedcke 首度從古柯葉中提取出麻藥成份 並命名為 Erythroxylon 四年後 斐德烈的同事纽曼 A Newman 又精製出更高純度的物質 替名為 古柯鹼 Cocaine 首部以古柯樹為研究的藥用書籍則在1859年出版 1860年 已有醫生由古柯葉中提煉出古柯鹼 並作為醫學用之麻醉藥品 1880年代初期 化学家马林安尼 英语 Angelo Mariani chemist 发明含有古柯碱的药酒 这种药酒被认为是可口可乐的前身 1884年 著名的心理學家佛洛伊德推薦使用古柯鹼來作為酒精與嗎啡上癮之替代藥品 1886年問世之可口可樂 尚含有微量古柯鹼 不過可口可樂后於1906年排除此配方 2009年時 紅牛能量飲料曾被台灣及香港驗出有微量古柯鹼成份 但不會影響人體 參考文獻 编辑 Freye Enno Pharmacology 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